సెమాగ్లుటైడ్ రైబెల్సస్, ఓజెంపిక్, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 పరిశోధన ఉపయోగం కోసం మాత్రమే
సెమాగ్లుటైడ్, బ్రాండ్ పేర్లతో విక్రయించబడిందిఓజెంపిక్,వెగోవిమరియురైబెల్సస్, ఒకయాంటీ డయాబెటిక్ మందులుచికిత్స కోసం ఉపయోగిస్తారురకం 2 మధుమేహంమరియు ఇలావ్యతిరేక స్థూలకాయం మందులుదీర్ఘకాలిక కోసంబరువు నిర్వహణ, అభివృద్ధి చేసిందినోవో నార్డిస్క్2012లో సెమాగ్లుటైడ్ అనేది aGLP-1 రిసెప్టర్ అగోనిస్ట్, అంటే ఇది మానవుని చర్యను అనుకరిస్తుందిఇంక్రెటిన్ గ్లూకాగాన్ లాంటి పెప్టైడ్-1(GLP-1), తద్వారా పెరుగుతుందిఇన్సులిన్స్రావం మరియు పెరుగుదలచక్కెర వ్యాధిపారవేయడం మరియు మెరుగుపరచడంగ్లైసెమిక్ నియంత్రణ.దుష్ప్రభావాలలో వికారం, వాంతులు, అతిసారం, కడుపు నొప్పి మరియు మలబద్ధకం ఉన్నాయి. డిసెంబర్ 2017లో, ఓజెంపిక్ అనే ఇంజెక్షన్ వెర్షన్ ఆమోదించబడింది.సెప్టెంబరు 2019లో, నోటి ద్వారా తీసుకోగల ఒక వెర్షన్ (రైబెల్సస్) ఆమోదించబడింది మరియు జూన్ 2021లో, పెద్దవారిలో దీర్ఘకాలిక బరువు నిర్వహణ కోసం Wegovy అనే బ్రాండ్ పేరుతో విక్రయించబడే అధిక-మోతాదు ఇంజెక్షన్ US ద్వారా ఆమోదించబడింది.ఆహారం మరియు ఔషధ పరిపాలనా విభాగం(FDA).2023 జనవరిలో, FDA నోవో నార్డిస్క్‌కి మౌఖిక రైబెల్సస్‌ను ఉపయోగించవచ్చని సూచించడానికి లేబుల్‌ను సవరించడానికి అనుమతి ఇచ్చింది.మొదటి-లైన్ చికిత్సటైప్ 2 డయాబెటీస్ ఉన్న పెద్దలకు-అంటే ఇంతకు ముందు మరొక మధుమేహం మందులు తీసుకోని వ్యక్తులలో. 2020లో, యునైటెడ్ స్టేట్స్‌లో 4 మిలియన్లకు పైగా ప్రిస్క్రిప్షన్‌లతో సెమాగ్లుటైడ్ 129వ అత్యంత సాధారణంగా సూచించబడిన ఔషధంగా ఉంది. పర్యాయపదాలు: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, పరిశోధన ఉపయోగం కోసం మాత్రమే.
జీవసంబంధ కార్యాచరణ
| వివరణ | సెమాగ్లుటైడ్ (రైబెల్సస్, ఓజెంపిక్, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), దీర్ఘకాలం పనిచేసే గ్లూకాగాన్ లాంటి పెప్టైడ్ 1 (GLP-1) అనలాగ్GLP-1 గ్రాహకంటైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ (T2DM) చికిత్సకు సంభావ్యత కలిగిన అగోనిస్ట్. |
| లక్ష్యాలు | GLP-1 గ్రాహకం |
| ఇన్ విట్రో | సెమాగ్లుటైడ్ వారానికి ఒకసారి సరైన అభ్యర్థిగా ఎంపిక చేయబడింది.మానవ GLP-1 (Aib8, Arg34)తో పోలిస్తే సెమాగ్లుటైడ్ రెండు అమైనో యాసిడ్ ప్రత్యామ్నాయాలను కలిగి ఉంది మరియు లైసిన్ 26 వద్ద ఉత్పన్నం చేయబడింది. సెమాగ్లుటైడ్ (0.38 ± 0.06 nM) యొక్క GLP-1R అనుబంధం అల్బుమిన్‌తో పోలిస్తే మూడు రెట్లు తగ్గింది. పెరిగింది. |
| వివో లో | iv అడ్మినిస్ట్రేషన్ తర్వాత మినీ-పందులలో ప్లాస్మా సగం జీవితం 46.1 గం, మరియు సెమాగ్లుటైడ్ చిన్న-పందులకు sc మోతాదు తర్వాత 63.6 h MRTని కలిగి ఉంటుంది. |
ప్రోటోకాల్ (సూచన నుండి)
| కణ పరిశోధన: | ● సెల్ లైన్లు:BHK కణాలు ● ఏకాగ్రతలు:0.01 pM - 0.1 μM ● పొదిగే సమయం:3 గం ● పద్ధతి:hGLP-1R మరియు CRE ఫైర్‌ఫ్లై లూసిఫేరేస్ (క్లోన్ FCW467-12A/KZ10-1) రెండింటినీ వ్యక్తీకరించే BHK సెల్‌ల ఘనీభవించిన ఆల్కాట్‌లు కరిగించబడతాయి, PBSలో రెండుసార్లు కడుగుతారు మరియు అస్సే బఫర్‌లో నిలిపివేయబడతాయి.కణాలు 50 μL వాల్యూమ్‌లో 5000 కణాలు/బావి వద్ద 96-బావి పలకలుగా పూత పూయబడతాయి.పరీక్షించాల్సిన సమ్మేళనాలు అస్సే బఫర్‌లో కరిగించబడతాయి మరియు 50 μL ఆల్కాట్ 1 × 10 యొక్క తుది పరీక్ష సాంద్రతలను చేరుకోవడానికి కణాలను కలిగి ఉన్న ప్లేట్‌కు బదిలీ చేయబడుతుంది.-14- 1 × 10-7M. ప్లేట్ 5% CO వద్ద 3 గం వరకు పొదిగేది237 °C వద్ద.100 μL స్టెడిలైట్ ప్లస్ రియాజెంట్‌ను జోడించడానికి ముందు ప్లేట్ గది ఉష్ణోగ్రత వద్ద 15 నిమిషాలు నిలబడటానికి అనుమతించబడింది.ప్లేట్ కాంతి నుండి రక్షించడానికి కవర్ చేయబడింది మరియు గది ఉష్ణోగ్రత వద్ద 30 నిమిషాలు కదిలిస్తుంది.ప్లేట్ TopCount NXT పరికరంలో చదవబడుతుంది. |
ద్రావణీయత (25°C)
| ఇన్ విట్రోబ్యాచ్: | DMSO | 3 mg/mL(0.73 mM) |
| ఇథనాల్ | కరగని | |
| నీటి | కరగని |
రసాయన సమాచారం
| పరమాణు బరువు | 4113.58 | ||
| ఫార్ములా | C187H291N45O59 | ||
| CAS నం. | 910463-68-2 | ||
| నిల్వ | 3 సంవత్సరాల | -20°C | పొడి |
| 2 సంవత్సరాలు | -80°C | ద్రావకంలో | |
| షిప్పింగ్ | గది ఉష్ణోగ్రత షిప్పింగ్(నాణ్యత ఆందోళన లేనిది: ఉత్పత్తి కనీసం 1 వారానికి 37℃ వద్ద బాగుంటుంది.) | ||
క్లినికల్ ట్రయల్ సమాచారం
| NCT సంఖ్య | నియామక | జోక్యాలు | షరతులు | స్పాన్సర్/సహకారులు | ప్రారంబపు తేది | దశలు |
| NCT05537233 | ఇంకా రిక్రూట్‌మెంట్ చేయలేదు | ఔషధం: సెమాగ్లుటైడ్|మందు: ప్లేసిబో | టైప్ 1 డయాబెటిస్|ఊబకాయం | యూనివర్సిటీ ఆఫ్ కొలరాడో డెన్వర్|జువెనైల్ డయాబెటిస్ రీసెర్చ్ ఫౌండేషన్ | జనవరి 1 2023 | దశ 2 |
| NCT04885634 | ఇంకా రిక్రూట్‌మెంట్ చేయలేదు | ఔషధం: సెమాగ్లుటైడ్ ఇంజెక్ట్ చేయదగిన ఉత్పత్తి|మందు: ప్లేసిబో | కర్ణిక దడ|అధిక బరువు మరియు ఊబకాయం | ఆక్సెల్ బ్రాండ్స్|హెర్లెవ్ మరియు జెంటాఫ్టే హాస్పిటల్|హిల్లెరోడ్ హాస్పిటల్ డెన్మార్క్|స్వెండ్‌బోర్గ్ హాస్పిటల్|హాస్పిటల్ ఆఫ్ సౌత్ వెస్ట్ జుట్లాండ్|ఓడెన్స్ యూనివర్శిటీ హాస్పిటల్ | అక్టోబర్ 2022 | దశ 3 |
| NCT05579977 | నియామకం | ఔషధం: PF-07081532|ఇతర: ప్లేస్బో|మందు: రైబెల్సస్ | డయాబెటిస్ మెల్లిటస్|ఊబకాయం | ఫైజర్ | అక్టోబర్ 27 2022 | దశ 2 |
| NCT05254314 | నియామకం | ఔషధం: సెమాగ్లుటైడ్ పెన్ ఇంజెక్టర్ 2.4mg వారానికి|ఇతర: ప్లేసిబో | ఆస్తమా | వాండర్‌బిల్ట్ యూనివర్సిటీ మెడికల్ సెంటర్|నేషనల్ ఇన్‌స్టిట్యూట్ ఆఫ్ అలెర్జీ అండ్ ఇన్ఫెక్షియస్ డిసీజెస్ (NIAID) | సెప్టెంబర్ 7 2022 | దశ 2 |
| NCT05478252 | నియామకం | ఔషధం: సెమాగ్లుటైడ్ J|మందు: సెమాగ్లుటైడ్ B | డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ టైప్ 2 | నోవో నార్డిస్క్ A/S | ఆగస్టు 3 2022 | దశ 3 |
(డేటా నుండిhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29న నవీకరించబడింది)
